丝袜 龟责 莱尼奥利西布（Joenja leniolisib）反作用及醒目事项

Leniolisib 以商品名Joenja出售丝袜 龟责，是一种用于治愈活化磷酸肌醇 3-激酶 delta 抽象征( APDS)的药物 。它是一种口服激酶扼制剂。Leniolisib 于 2023 年 3 月在好意思国获批用于医疗用途。它是首个获批用于治愈活化 PI3K delta 抽象征的药物。好意思国食物药品监督措置局(FDA) 将其视为同类始创药物。

【适用病症】

过度活化抽象征

【坐褥厂家】

好意思国Pharming公司

【药品规格】

70mg*60片

【贮藏】

储存在20℃至25℃下;允许偏差在15℃至30℃之间。不要冷藏，在原容器中储存和分拨。

张开剩余87%

【允洽症】

Joenja适用于治愈12岁及以上成东说念主和儿童患者的活化磷酸肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)抽象征(APDS)。

【保举剂量和给药法子】

一、用Joenja治愈前的测试

在启动Joenja治愈之前，考证具有生殖后劲的女性的妊娠状态。

二、保举剂量和给药

12岁及以上体症结于或便是45kg的成东说念主和儿童患者的Joenja保举剂量为70mg，每天口服两次，远离约12小时，不错随餐或不随餐。体重低于45kg的患者莫得保举剂量。

提议患者，要是一剂药错过培植6小时，请恭候并在频频期间服用下一剂药。

提议患者，要是在服用Joenja后1小时内出现吐逆，应尽快服用Joenja。要是给药后培植1小时出现吐逆，请恭候并在频频期间服用下一剂。

三、 用药过量

要是发生用药过量，监测患者是否有任何不良反馈的迹象或症状。Joenja用药过量的治愈包括一般撑握风景，包括监测生命体征以及不雅察患者的临床状态。

【劝诫和醒目事项】

一、 胚胎-胎儿毒性

根据动物践诺范围，妊妇服用Joenja可能会对胎儿形成伤害。根据AUC比较，在器官形成期对大鼠和兔子施用leniolisib导致胚胎-胎儿毒性，包括落拓，表现量比APDS患者的最大保举东说念主类剂量(MRHD)高2-6倍。在启动治愈前，核实有生养才智的患者的妊娠状态。呈文妊妇对胎儿的潜在风险。提议具有生殖后劲的女性在治愈技能和终末一次给药后1周内使用高效避孕法子。

二、 疫苗接种

要是在Joenja治愈技能接种减毒活疫苗，成果可能会裁减。

【禁忌症】

无磋磨信息。

【药物互相作用】

一、 其他药物对Joenja的影响

1、强力CYP3A4扼制剂

Joenja是CYP3A4的底物。与伊曲康唑(一种强CYP3A4扼制剂)合用时，leniolisib表现加多了2倍。应幸免将Joenja与强CYP3A4扼制剂同期使用。

2、强力和中度CYP3A4交流剂

强力和中度CYP3A4交流剂合用可能会减少leniolisb的表现量，从而裁减leniolisb的疗效。因此，应幸免将Joenja与强、中度CYP3A4交流剂合用。

二、Joenja对其他药物的影响

1、CYP1A2代谢的药物具有短促的治愈指数

leniolisib在体外以期间依赖的表情扼制CYP1A2。幸免将Joenja与主要通过同工酶CYP1A2代谢且治愈指数较窄的药物同期使用。

2、BCRP、OATP1B1和OATP1B3底物

leniolisib在体外扼制BCRP、OATP1B1和OATP1B3。Joenja对BCRP、OATP1B1和OATP1B3底物的作用尚未进行临床接头。由于这些底物的全身表现可能会加多，因此应幸免将Joenja与BCRP、OATP1B1和OATP1B3底物药物同期使用。

【不良反馈】

最常见的不良反馈(> 10%)是头痛、鼻窦炎和特应性皮炎。

【在迥殊东说念主群中使用】

1、妊娠

基于动物接头的发现，Joenja可导致胎儿毁伤。没关联于妊妇使用Joenja的可用数据，以呈文症结出身残障、流产或其他不良母体或胎儿范围的药物磋磨风险。在动物生殖接头中，怀胎大鼠和兔子在器官形成期口服leniolisib，表现量约为AUC MRHD的2-6倍，产生胚胎毒性，包括落拓。呈文妊妇对胎儿的潜在风险。

2、哺乳期

尚浩大据标明东说念主乳中存在leniolisib或其代谢物，或其对母乳喂养的婴儿或泌乳量的影响。由于母乳喂养的儿童可能出现来自leniolisib的严重不良反馈，提议女性在接收Joenja治愈技能以及终末一次给药后1周内不要进行母乳喂养。

3、具有生殖后劲的男性和女性

根据动物接头范围，妊妇服用Joenja可能会对胎儿形成伤害。在启动Joenja之前考证具有生殖后劲的女性的怀胎状态。提议具有生殖后劲的女性患者在Joenja治愈技能使用高效避孕药，并在终末一剂药物后接续避孕1周。

4、儿科用药

Joenja治愈活化磷酸肌醇3-激酶δ抽象征的安全性和有用性已在12岁及以上的儿科患者中得到证据。一项针对12岁及12岁以上成东说念主和儿童患者的充分且邃密对照的接头左证撑握使用Joenja治愈该允洽症。关于12岁及以上体重低于45 kg的儿科患者，莫得保举剂量。尚未细目Joenja对12岁以下儿童患者的安全性和有用性。

5、老年用药

由于Joenja的临床接头不包括任何65岁及以上的患者，因此无法细目他们的反馈是否与年青成年患者不同。

6、肝脏毁伤

leniolisib主要(60%)由肝脏代谢。尚未接头肝功能损害对leniolisib药代能源学的影响。不提议中度至重度肝功能损害的患者使用Joenja。

【一般形色】

leniolisib是一种激酶扼制剂。leniolisib磷酸盐具有以下结构式：

分子式为C21H25F3N6O2•H3PO4，分子量为游离碱450.47克/摩尔，磷酸盐548.46克/摩尔。leniolisib phosphate为白色至微黄色至微绿色粉末。leniolisib磷酸盐的水溶性依赖于pH值，跟着pH值的加多，熔化度裁减。

Joenja薄膜衣片用于口服给药。每片包含70 mg的leniolisib(特地于85 mg的leniolisib磷酸盐)和以下非活性要素：胶体二氧化硅、羟丙基甲基纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁、微晶纤维素和淀粉羟乙酸钠。片剂薄膜包衣含有羟丙基甲基纤维素、氧化铁红、氧化铁黄、聚乙二醇、滑石和二氧化钛。

【作用机制】

leniolisib通过阻断PI3K-δ的活性调处位点来扼制PI3K-δ。在无细胞区分酶探员中，与PI3K-α(28倍)、PI3K-β(43倍)、PI3K-γ(257倍)以及更平凡的kinome比拟，leniolisib对PI3K-δ具有选拔性。在基于细胞的探员中，leniolisib裁减pAKT通路活性，扼制B和T细胞亚群的增殖和活化。编码p110-δ催化亚基的基因中的功能得回变体或编码p85-α扶植亚基的基因中的功能丧失变体各自引起PI3K-δ的过度步履。leniolisib扼制导致PIP3产量加多、卑劣mTOR/AKT阶梯过度活跃以及B和T细胞失调的信号通路。

【患者资讯贵府】

1、胚胎-胎儿毒性：呈文妊妇对胎儿的潜在风险。提议有生养才智的女性呈文大夫已知或疑似怀胎的情况。提议具有生殖后劲的女性在接收Joenja治愈技能以及终末一次给药后1周内使用高效避孕药。

2、哺乳期：提议女性在接收Joenja治愈技能以及终末一次给药后1周内不要进行母乳喂养。

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3、药物互相作用：呈文患者Joenja可能和某些其他药物发生互相作用。

4、给药：呈文患者Joenja不错与食物一说念服用，也不错不与食物一说念服用。呈文患者，要是他们错过了培植6小时的剂量，则跳流毒过的剂量，按猜度服用下一个剂量。要是服用Joenja后1小时内出现吐逆，应尽快服用一剂。

香港登越药业温馨教导：本文旨在先容医药健康接头，不作任何用药依据，具体用药指引丝袜 龟责，请商讨主治医师。

发布于：中国香港